Последние новости
| ДУЭЛЛИН ® / DUELLIN ® - С увеличением дозы леводопы количество (Читать дальше) |
 |
 |
 |
|
Страница 2 из 4 С увеличением дозы леводопы, количество препарата,
подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не
связывается с белками плазмы крови. Синтезируется она из тирозина под влиянием
тирозингидроксилазы. Декарбоксилирование леводопы ДОПА-декарбоксилазой является
основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого
фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под
влиянием катехол-O-метилтрансферазы с образованием 3-O-метилдофы является
вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может
накапливаться.Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.  Метаболизм леводопы может сопровождаться образованием потенциально токсичных продуктов, особенно в случае продолжительного применения препарата. Эти метаболиты (2,4,5-тригидрофенилуксусная кислота, З-О-метилдофа) могут быть ответственны за развитие побочных реакций или исчезновение терапевтического действия, появление психических нарушений и слабоумия при длительном лечении. ВЫДЕЛЕНИЕ До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека виде дофамина и его метаболитов - винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты. б. Карбидопа Сопутствующее введение карбидопы угнетает декарбоксилирование леводопы в периферических тканях, что сопровождается снижением концентрации циркулирующего дофамина и увеличением ее образования в головном мозге. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Болезнь Паркинсона Лечение синдрома Паркинсона известной этиологии (вследствие вызываемого энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами моноокисью углерода или марганцем). Дуэллин не следует применять в случае вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков).  ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к препарату Закрытоугольная форма глаукомы Психотические и невротические расстройства Беременность и лактация  Злокачественная меланома или кожные реакции в анамнезе Болезнь Хантингтона, эссенциальный тремор Препарат не рекомендуется назначать больным до 18 лет. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Препарат должен назначаться с осторожностью больным, страдающим тяжелыми формами сердечно-сосудистой или легочной патологии, сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астмой, поражением почек, печени, эндокринными заболеваниями. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением. При продолжительном лечении важно осуществлять периодический контроль функции печени, почек, гемопоэза и сердечно-сосудистой системы. При проведении наркоза по поводу хирургических операций Дуэллин назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе. Влияние на вождение автотранспортных средств: При применении Дуэллина, с учетом его влияния на психомоторные навыки, управление танспортом, сложной техникой, а также потенциально опасная работа запрещены. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Необходимо индивидуальное назначение, зависящее от выраженности клинических проявлений паркинсонизма. Следует учитывать, что средняя дневная доза карбидопы. необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. В случае умеренной симптоматики рекомендуемая начальная поддерживающая доза Дуэллина составляет 25 мг/100 мг.  Возможно также комбинирование трех препаратов, например, дополнение дозы в 25 мг/250 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Дуэллин 10 мг/100 мг Лечение начинается обычно с назначения 1 таблетки 3 раза в день. Для поддерживающей терапии и постепенного увеличения дозы следует придерживаться рекомендаций для препарата в дозе 25 мг/100 мг. Этот препарат назначают исключительно в тех случаях, когда необходимо назначение препарата в дозе как минимум 700 мг леводопы в день при улучшении двигательной активности. Такая цель достигается при приеме нескольких небольших доз. Общая дневная доза может достигать 10-12 таблеток в зависимости от тяжести больного. Дуэллин 25 мг/100 мг Обычной дозой для начальной заместительной терапии является 1 таблетка 2-3 раза в день. (Читайте продолжение) |
