Последние новости
| ДУЭЛЛИН ® / DUELLIN ® |
 |
 |
 |
|
Страница 1 из 4 
Международное непатентованное название: Комбинированный
препарат карбидопа + леводопаЛекарственная форма: таблетки Описание:  Таблетки Дуэллин 10 мг/100 мг синие, дисковидные, с фаской по краям таблетки, с разделительной риской на одной стороне таблетки и гравировкой 131 на другой стороне, без запаха. Таблетки Дуэллин 25 мг/100 мг желтые, дисковидные, с фаской по краям таблетки, с разделительной риской на одной стороне таблетки и гравировкой 132 на другой стороне, без запаха. Таблетки Дуэллин 25 мг/250 мг светло-синие, дисковидные, с фаскоп по краям таблетки, с разделительной риской на одной стороне таблетки и гравировкой 133 на другой стороне, без запаха. Состав: В одной таблетке Дуэллин 10 мг/100 мг содержится 10 мг карбидопы и 100 мг леводопы соответственно, а так же вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, оксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремний коллоидный безводный и индигокармин. В одной таблетке Дуэллин 25 мг/100 мг содержится 25 мг карбидопы и 100 мг леводопы соответственно, а так же вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, оксипропилцеллюлоза, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, ариавит хинолип желтый и ариавит желтый закат. В одной таблетке Дуэллин 25 мг/250 мг содержится 25 мг карбидопы и 250 мг леводопы соответственно, а так же вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, оксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремний коллоидный безводный и индигокармин. ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Противопаркинсоническое средство. Код АТС: N04BA02 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гемато-энцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гемато-энцефалический барьер не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Т.о. комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбокилазы. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА а. Леводопа ВСАСЫВАНИЕ Леводопа полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта за счет активного транспорта. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, угнетающие опорожнение желудка (пища, холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых здоровых испытуемых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы. Пик концентрации препарата в крови отмечается через 1 -2 часа после введения. РАСПРЕДЕЛЕНИЕ Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/час. Леводопа проникает через гемато-энцефалический барьер путем усиленной дифузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы леводопы. МЕТАБОЛИЗМ Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект первого прохождения). Печень в метаболизме первого прохождения участия не принимает. (Читайте продолжение) |
