Последние новости
| АМИОДАРОН (амиодарон) |
 |
 |
 |
Страница 1 из 2 
Антиаритмический препарат III класса
Состав и лекарственная форма Таблетки. 1 таблетка содержит: Активное вещество: амиодарона гидрохлорид - 200 мг. Вспомогательные вещества: молочный сахар, кукурузный крахмал, повидон К25, коллоидальная окись кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия крахмал гликолат. Описание Препарат представляет собой круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с разделительной чертой. Фармакологические свойства Фармакодинамика Действие Амиодарона проявляется в трех основных аспектах: Антиадренергический эффект - препарат неконкурентно блокирует а- и b-адренорецепторы. Антиаритмический эффект - блокирует преимущественно калиевые и, в меньшей степени, - натриевые и кальциевые каналы мембран кардиомиоцитов. Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефракторного периода, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атрио-вентрикулярное проведение и уменьшает ЧСС. Не обладает отрицательным инотропным действием. В дополнение к своей антиаритмической активности, Амиодарон проявляет кардиопротективный эффект на моделях ишемии у животных и может редуцировать зону некроза после инфаркта. Антиангинальный эффект Амиодарона проявляется у пациентов с коронарными заболеваниями. Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде при физической нагрузке и увеличивает коронарное кровообращение. По своей структуре Амиодарон подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода в нем составляет около 37% его молекулярного веса. Поэтому Амиодарон оказывает влияние на метаболизм тиреоидных гормонов. Он подавляет периферическое превращение Т4 в Т3, в результате чего устанавливается повышенный уровень тиреостимулирующего гормона (TSH), тироксина (Т4) и трийодтиронина. Фармакокинетика При пероральном приеме биодоступность Амиодарона составляет приблизительно 40-50%. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-7 часов после приема разовой дозы. Период полувыведения равен 3-21 часу при однократном введении и 14-53 дням при продолжительном назначении. Обычно диапазон терапевтической концентрации в крови составляет от 1 до 2,5 мг/л. Для Амиодарона характерна высокая степень связи с белками плазмы - 95% (62% связаны с альбумином и 33,5% - с бета-липопротеинами). Большой объем распределения препарата - приблизительно 60 л - свидетельствует об интенсивном распределении его в ткани. Метаболизм Амиодарона протекает преимущественно в печени. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон - ДЭА, который фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. При продолжительном лечении концентрации ДЭА в сыворотке могут достичь 60-80% концентраций Амиодарона. Основной путь выведения препарата - экскреция с желчью и выведение с калом. Выведение через почки (в неизмененном виде) - минимально и составляет менее 1 % принятой внутрь дозы. Поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки. Ни Амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу. Показания к применению Амиодарон применяется у взрослых: для лечения и профилактики нарушений ритма: желудочковая и наджелудочковая тахикардия, предсердная и желудочковая экстрасистолия, синусовая тахикардия, WPW-синдром; для предупреждения повторной фибрилляции желудочков; в периоде реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии. Противопоказания Синусовая брадикардия; синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора), AV-блокада II-III степени. Препарат противопоказан также при коллапсе, шоке, выраженной сердечной недостаточности, при одновременном лечении препаратами, которые могут вызвать полиморфную желудочковую аритмию типа пируэт (torsade de pointe); при заболеваниях щитовидной железы; при повышенной чувствительности к йоду и амиодарону; в период беременности и кормления грудью; в детском возрасте. Меры предосторожности Перед началом лечения каждому пациенту рекомендуется сделать ЭКГ, анализ тиреотропного гормона (ТТГ) и измерить уровень калия в сыворотке крови. При лечении амиодароном необходимо использовать минимальные эффективные поддерживающие дозы, так как частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U. При возникновении синаурикулярной блокады, блокады атриовентрикулярного узла II-III степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. При длительном лечении необходим регулярный ЭКГ-мониторинг (каждые 3 месяца). Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками нарушения функции легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование легких и функциональные легочные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболевания). (Читайте продолжение) |
